Основные активные вещества травы Пустырника (Пустырник Пятилопастный) - флавоноидные гликозиды (рутин, квинквелозид, космосиин, кверцитрин, гиперозид, кверцитрин и т.д) , алкалоиды (пролин-бетаин - 0,4%, холин, леонурин), сапонины, дубильные вещества (около 2%), иридоиды монотерпены (леонурид), аскорбиновая кислота (в листьях содержится 23,6 мг -65,3%), дитерпеновые биттеры (леокардин), следы эфирного масла (около 0,03%), минеральные соли.

Пустырник регулирует функциональное состояние центральной нервной системы, снижает нервную возбудимость, оказывает седативное и снотворное действие, уменьшает эффект конвульсии аналептиков. Пустырник помогает при психастении, неврастении и неврозах, сопровождающихся бессонницей, напряженностью и гиперактивностью. Пустырник борется с функциональными нарушениями центральной нервной системы и вегетативной нервной системы в период климакса и преклимакса. Имеет отрицательный хронотропный эффект, регулирует сердечный ритм при вегето-сосудистой дистонии, укрепляет сердечную мышцу, снижает артериальное давление. При сосудистых заболеваниях, таких как гипертония, стенокардия, кардиосклероз и миокардит, тахикардия, сердечная недостаточность, благотворно влияет на течение заболевания. Пустырник обладает противоспазматическим, мочегонным, противовоспалительным и тонизирующим действием.